I radiofarmaci PET

Il radiofarmaco maggiormente impiegato nella pratica clinica e nello studio delle neoplasie è il fluoro-desossiglucosio (FDG), che viene marcato con Fluoro-18. Il FDG si fissa attivamente a livello cellulare attraverso i trasportatori del glucosio, viene fosforilato e non più metabolizzato e rimane pertanto intrappolato all'interno delle cellule. I radionuclidi emittenti di positroni, quali Ossigeno-15, Azoto-13 e Carbonio-11, a causa della loro emivita fisica molto breve, possono essere utilizzati solo nelle sedi di produzione dotate di ciclotrone. Il Fluoro-18 presenta una emivita fisica relativamente più lunga, di circa 110 minuti, e può eventualmente essere distribuito dal centro di produzione ad altri centri PET, dotati del solo tomografo, che siano raggiungibili con un tempo di percorrenza non superiore alle due ore. Altri radiofarmaci permettono di studiare il metabolismo proteico (11C-Metionina, 11C-Tirosina), l'entità della proliferazione cellulare (18F-Fluorotimidina), il metabolismo dei fosfolipidi di membrana (11C-Colina), l'ipossia (18F-Fluoromisonidazolo), l'apoptosi (18F- annexin V) e l'angiogenesi (18F- galatto-argininaglicina-acido aspartico). Le lesioni neoplastiche captano più intensamente dei tessuti normali i radiofarmaci PET e sono pertanto riconoscibili come aree di aumentata concentrazione radioattiva.

Tabella: Radionuclidi emittenti positroni più comunemente prodotti da ciclotroni per uso medico. Questi radioisotopi possono essere utilizzati per marcare molecole di interesse biologico. I radionuclidi sono qui presentati in ordine crescente in funzione dell'energia di emissione del positrone; a questa energia è strettamente correlato il potere di penetrazione nella materia (range massimo riportato in mm) prima di interagire con un elettrone mediante la reazione di annichilazione che darà origine alla coppia di raggi gamma da 511 KeV antiparalleli. La distanza del punto in cui avviene l'evento di annichilazione rispetto al punto in cui il positrone è stato emesso comporta una certa intrinseca indeterminatezza nella ricostruzione tomografica della fonte di emissione.

Isotopo	Emivita	Energia (MeV)	Range (mm)
$^{18}F$	109.8 min	0.635	2.4
$^{11}C$	20.38 min	0.960	5.4
$^{13}N$	9.96 min	1.190	5.4
$^{15}O$	2.03 s	1.723	8.3

La scelta del radioisotopo più consono è dettata da valutazioni di base di fisica nucleare, i tre fattori principali sono:

• Il tasso di decadimento effettivo dell'isotopo $\lambda_E$ sia uguale alla somma del tasso di ridistribuzione/eliminazione corporea del coniugato $\lambda_B$ e il tasso di decadimento ''originale'' $\lambda_P$ : $\lambda_E=\lambda_B+\lambda_P$ . E' quindi desiderabile che $T^E_{1/2}$ e la durata dello studio $T^S$ siano comparabili, quindi la scelta dell'isotopo deve venire dettata da:
  $$T^P_{1/2}=\frac{T_ST^{B}_{1/2}}{T^B_{1/2}-T^S}$$

• Il radionuclide decada elettromagneticamente e non produca radiazione corpuscolata.
• L'energia del fotone sia abbastanza alta da penetrare il tessuto senza attenuazione ma sufficientemente bassa in modo da poter diminuire lo spessore del rivelatore e la radiazione secondaria.